Evaluation of bacterial uptake, antibacterial efficacy against Escherichia coli, and cytotoxic effects of moxifloxacin-loaded solid lipid nanoparticles

Moksifloksacin je važan antibiotik koji se često rabi za liječenje rekurentne infekcije bakterijom Escherichia coli (E. coli). Cilj je ovog istraživanja bio ocijeniti njegovu djelotvornost u formulaciji s krutim lipidnim nanočesticama (engl. solid lipid nanoparticles, krat. SNL) i nanostrukturiranim lipidnim nosačima (engl. nanostructured lipid carriers, krat. NLC) kao njegovim vehikulima. U tu smo svrhu osmislili dva SLN-a (SLN1 i SLN2) te dva NLC-a (NLC1 i NLC2) različitih svojstava (veličine čestice, raspodjele veličina, zeta potencijala i sposobnosti enkapsulacije) te ih obogatili moksifloksacinom kako bismo utvrdili njegovo otpuštanje, djelovanje protiv E. coli i citotoksičnost za makrofagnu staničnu liniju RAW 264.7 in vitro. S bakterijskom apsorpcijom od 57,29 %, SLN1 se pokazao značajno djelotvornijim vehikulom moksifloksacina od njegove standardne formulacije (otopine), a formulacije s SLN2, NLC1 odnosno NLC2 s odgovarajućim apsorpcijama od 50,74 %, 39,26 % odnosno 32,79 % iskazale su djelotvornost sličnu onoj standardnog antibiotika. Test citotoksičnosti nije pokazao značajnu toksičnost nanočestica bez obzira na to jesu li sadržavale moksifloksacin ili nisu. Naši rezultati upućuju na mogući smjer razvoja djelotvornih lipidnih nosača kojima bi se mogle smanjiti nuspojave i povećati antibakterijska djelotvornost liječenja s obzirom na sve veću bakterijsku rezistentnost.